OPTIMIZATION OF LABELLING CONDITIONS AND BIODISTRIBUTION OF ¹²⁵I-SECNIDAZOLE
AS A TARGETED AGENT *

AMIN, A.M.

Labelled Compound Department, Hot Lab. Centre,

Atomic Energy Authority, Cairo, Egypt.

Key words: Radioiodination, Secnidazole, Inflammation.

دراسة الظروف المثلى للترقيم و التوزيع البيولوجى لمركب
سكنيدازول- يود125 الموجه للهدف

عبير محمد أمين

خلاصـة

استهدفت هذه الدراسة تدقيق مواضع الالتهابات الناتجة عن الإصابة بالبكتريا، لذلك تم ترقيم مركب سكنيدازول - يود125 وكان ناتج الترقيم أكثر من 97%. تم إجراء تفاعل الترقيم عند درجة 45 مئوية لمدة 30 دقيقة وقد وجد أن التفاعل يعتمد أساساً على درجة الحرارة فعند زيادة درجة حرارة التفاعل يتعرض المركب للتكسير. استخدم الكلورامين - ت كعامل مؤكسد فى هذا الإحلال الالكتروفيللي، وقد تم استحداث الالتهابات بالحقن العضلى لبكتريا ايشيرشيا كولاى وزيت التربنتينا المعقم فى عضلة الفخذ للفئران.

أشارت نتائج التدقيق البيولوجى فى الالتهابات إلى قدرة المركب المرقم على تمييز الالتهابات وكان الفارق فى نسبة الهدف/غير الهدف ذو معنى وذلك فيما بين التهاب الإصابة البكتيرية والالتهاب المعقم هى 2.6 و1.6 على التوالى وذلك بعد مرور ساعتين من حقن المركب وهذا يجعله مناسباً لتصوير الالتهابات البكتيرية.

ABSTRACT

Secnidazole was effectively labelled with ¹²⁵I. The labelling process was performed through electrophilic substitution reaction of a proton in the imidazole ring with iodonium ion (I ⁺). The iodonium ion was produced by the oxidation of iodide ion using chloramine-T as oxidizing agent. A maximum yield of
¹²⁵I-secnidazole was obtained at 45ºC for 30 minutes and pH 7. The reaction was found strongly dependent on the reaction temperature. The ¹²⁵I-secnidazole was able to localize bacterial and sterile inflammations induced by Escherichia coli and turpentine oil, which suggest that its accumulation is due to increase of blood flow together with enhancement of vascular permeability in inflamed muscle either septic or sterile. The target to non-target muscle ratios were 2.6, 3.3 and 6.5 at 2, 6 and 24 hours, respectively, indicting a higher binding affinity of
¹²⁵I-secnidazole to the inflammation induced with bacteria.